Betablocker IV – Metoprolol und Carvedilol

Metoprolol und Carvedilol – Stoffwechsel und Verträglichkeit

Der β-Blocker Metoprolol wird von dem polymorphen CYP2D6 metabolisch inaktiviert (etwa 8% Minusvarianten, „poor metabolizer“; 2–5% „ultra-rapid metabolizer“). „CYP2D6 poor metabolizer“ haben 5-fach höhere Plasmakonzentrationen und etwa 2-mal mehr schwere unerwünschte Wirkungen als alle anderen Genotypen zusammen [15, 24].

Carvedilol hatte in prospektiven Studien an Patienten mit Herzinsuffizienz und VHF deutlich geringere herzfrequenzsenkende Effekte bei Trägern von 2 Allelen für eine aktivere Variante des β1-Adrenozeptors (ADBR1; etwa 50% der Gesamtheit; [13, 14]). Unklar ist, ob sich die geringere Wirkung auf Endpunkte erstreckt. Da β-Blocker therapeutisch im Wesentlichen austauschbar sind, ist zurzeit die Wahl einer nicht-CYP2D6- oder nicht-ADBR1-abhängigen Substanz wie Bisoprolol einer prätherapeutischen Genotypisierung vorzuziehen.

Autor: Prof. Dr. T. Eschenhagen, S. Blankenberg  Quelle: Springer-Verlag Berlin Heidelberg (2013) DOI: 10.1007/s00108-012-3157-8

Reference: Betablocker IV - Metoprolol und Carvedilol